一、基本信息
• 通用名称:盐酸普萘洛尔片
• 商品名称:亚邦
• 英文名称:Propranolol Hydrochloride Tablets
• 汉语拼音:Yansuan Punailuo'er Pian
• 主要成分:1 - 异丙氨基 - 3 - (1 - 萘氧基) - 2 - 丙醇盐酸盐
• 性状:白色片
• 国药准字:H32020133
• 生产企业:江苏亚邦爱普森药业有限公司
二、适应症
1. 作为二级预防,降低心肌梗死死亡率。
2. 治疗高血压(可单独使用或与其他抗高血压药合用 )。
3. 缓解劳力型心绞痛。
4. 控制室上性快速心律失常、室性心律失常,尤其是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起的心律失常。可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室率的控制,也可用于顽固性期前收缩,改善患者症状 。
5. 减低肥厚型心肌病流出道压差,减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状 。
6. 配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速 。
7. 用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快,也可用于治疗甲状腺危象 。
三、作用机制 普萘洛尔为非选择性竞争抑制肾上腺素β受体阻滞剂,可竞争性结合肾上腺素受体的β1和β2两种亚型,发挥以下作用:
• 心血管系统:阻断心脏上的β1、β2受体,拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用,降低心脏的收缩力与收缩速度,同时抑制血管平滑肌收缩,降低心肌耗氧量,使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡,用于治疗心绞痛;通过降低心输出量,抑制肾素释放以及减少血管舒缩中枢交感神经兴奋,发挥降血压作用;发挥膜稳定作用,影响心肌动作电位,用于心律失常。
• 对其他系统影响:可抑制甲状腺功能亢进患者体内的儿茶酚胺水平升高,还能抑制外周组织四碘甲状腺原氨酸(T4)转换为三碘甲状腺原氨酸(T3),改善甲亢患者烦躁、怕热、多汗、心动过速、肌肉震颤等症状;通过调节血管的舒张功能,减少偏头痛的发作频率和严重程度(较少用 )。
四、不良反应
1. 中枢神经系统:可出现眩晕、神智模糊(尤见于老年人)、精神抑郁、反应迟钝等;头昏(多由低血压所致 )。
2. 心血管系统:心率过慢(<50次/分 );较少见的有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭;更少见的有发热和咽痛(粒细胞缺乏)、皮疹(过敏反应)、出血倾向(血小板减小 )。
3. 其他:不良反应持续存在时,须格外警惕雷诺氏征样四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口或皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等;还可能引起支气管痉挛,抑制胰岛素分泌,使血糖升高,而且可以掩盖低血糖的症状,延迟低血糖的恢复 。
五、禁忌证
1. 支气管哮喘或有支气管痉挛危险的患者(本品可收缩支气管,从而有可能会诱发或加重哮喘症状 )。
2. 心源性休克患者(本品有心脏功能抑制作用,可能会加重症状 )。
3. 肺动脉高压引起右心功能不全的患者(本品有心脏功能抑制作用,可能会加重症状 )。
4. 充血性心力衰竭患者(本品有心脏功能抑制作用,可能会加重症状 ,但在特定情况下,在医生严密监护下也可谨慎使用 )。
5. 严重心动过缓、二度及以上房室传导阻滞患者(会加重心脏传导异常 )。
六、注意事项
1. 服用本药期间不可擅自停药,否则可能导致病情恶化,如心绞痛加重等 。
2. 使用过程中在不定期进食或呕吐时,容易出现低血糖,低血糖可以癫痫发作、昏睡或昏迷的形式出现,需警惕 。
3. 如果出现下呼吸道感染并伴有呼吸困难和喘息,请及时就医 。
4. 服药期间需要做相关检查或加用其他药品,请提前告知医生,因为本品与其他药物可能存在相互作用,比如与西咪替丁、维拉帕米等药物合用时,可能引起腹泻、头痛、低血糖等不良反应 。
5. 孕妇及哺乳期妇女:大量妊娠期和哺乳期经口给予盐酸普萘洛尔,可见窝大小减少,吸收胎增加等胚胎毒性,故孕妇及哺乳期妇女需慎用,确需使用应在医生评估后决定 。
6. 老年患者:老年人对药物代谢和排泄能力低,用药时应适当调整剂量,且更易出现神智模糊、头晕等不良反应,需密切观察 。
7. 肝肾功能不全患者:普萘洛尔经肝脏广泛代谢,肝硬化患者使用时,未结合的普萘洛尔浓度会增加,半衰期延长;肾功能衰竭患者普萘洛尔吸收速率延迟,半衰期缩短,但血浆峰浓度高,总血浆代谢物水平增加,用药需谨慎调整剂量 。